药理作用

本品为阿片受体激动-拮抗剂，拮抗μ受体和δ受体而激动κ₁和κ₃受体。临床用其盐酸盐，商品名Lethidrone。本品小剂量具有阻断吗啡的作用，可使吗啡成瘾者出现戒断症状；使用大剂量时显示有一定的镇痛作用，但也出现烦躁和焦虑等精神反应。在应用纳洛酮前，本品不作为镇痛药，而作为吗啡过量的解毒药。